Rimegepant CAS 1289023-67-1

Tootekirjeldus

Toote nimi: Rimegepant CASi nr: 1289023-67-1

& nbsp;

& nbsp;

Sünonüümid:

(5S, 6S, 9R) -5- nitro -6- (2, 3- difluorofenüül) -6, 7,8, 9- tetrahüdro -5 H - tsüklohepta [b] püridiin - 9- üül 4 - (2 - okso - 2, 3- dihüdro {{ 12}} 1 H - imidaso [4,5 - b] püridiin - 1 - üül) piperidiin - 1 - karboksülaat;

[(5S, 6S, 9R) -5- amino -6- (2, 3- difluorofenüül) -6, 7,8, 9- tetrahüdro -5 H - tsüklohepta [b] püridiin - 9- üül] 4 - (2 - okso - 3H - imidaso [ 4,5 - b] püridiin - 1 - üül) piperidiin - 1 - karboksülaat;

(5S, 6S, 9R) -5- amino -6- (2, 3- difluorofenüül) -6, 7,8, 9- tetrahüdro -5 H - tsüklohepta [b] püridiin - 9- üül 4 - (2 - okso - 2, 3- dihüdro {{ 12}} 1 H - imidaso [4,5 - b] püridiin - 1 - üül) piperidiin - 1 - karboksülaat;

BMS -927711;

& nbsp;

& nbsp;

Chemical & amp; Physical Properties

Välimus: tahke

Test: ≥99. 0%

& nbsp;

& nbsp;

Rimegepant on suukaudne kaltsitoniini geeniga - seotud peptiidi (CGRP) retseptori antagonist, mida kasutatakse migreeni raviks.

& nbsp;

& nbsp;

Sihtmärk

Ki: 0. 027 nM (CGRP retseptor) [1] IC50: 0 .14 nM (CGRP retseptor) [1]

& nbsp;

In Vitro & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Rimegepant (BMS {{{0}}) on täielik ja konkurentsivõimeline CGRP retseptori antagonist, mille IC5 0 on 0 .14 ± 0. 0 1 nM [1].

In vivo & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Rimegepandil (BMS -927711) on roti ja cynomolgus ahvi korral hea suukaudne biosaadavus, atraktiivsed üldised prekliinilised omadused ja see näitab CGRP primaarse mudeli - indutseeritud näo verevoolu annusest sõltuvat aktiivsust - [ 1]. Rimegepandi (BMS -927711) (60, 100 ja 300 mg / kg) keskmise AUC (0 - 24 h) väärtused DBS maatriksis, võrreldes plasmaga, on {{ 9}} .5 - 0,6 kõigis annustes rottidel. Selle uuringu tulemused näitavad Rimegepandi kontsentratsiooni tugevat seost roti plasma ja roti vere vahel (DBS) [2].

Animal Admin & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Rotid [2] Rotte ravitakse vehiikulis - vaba vehiikliga (kontroll) või Rimegepant (BMS - 927711) annusega 60, 100 ja 300 mg / kg üks kord päevas suu kaudu. Igas ravirühmas on 6 rotti. Iga ravirühma kohta kogutakse verd 1., 6. ja 24. tunnil esimesest kolmest rotist ning 3. ja 8. tunnil teisest kolmest rotist 1. ja 14. päeval sabaveenist pärast Rimegepanti (BMS) igapäevast suukaudset annustamist. - 927711) kahe nädala jooksul. Keskmine hematokriti sisaldus veres on 50,2 ± 1,8%, 49,8 ± 2,2%, 46,4 ± 5,2%, mis vastavad loomarühmadele vastavalt 60, 100 ja 300 mg / kg. DBS hindamiseks kantakse DBS-kaartidele neli 15 μL vereproovi (4 täppi kaardi kohta), kuivatatakse toatemperatuuril vähemalt 2 tundi ja iga kaart pakitakse enne saatmist eraldi kuivatusainega lukuga kotti. Igas prooviruumis järelejäänud veri töödeldakse plasmas 1 tunni jooksul pärast kogumist ja säilitatakse temperatuurini - 70 ° C kuni analüüsimiseni. Plasmaproovid saadetakse kuival jääl ja DBS-kaarte ümbritseva õhu temperatuuril. Analüüsitakse rimegepandi (BMS - 927711) kontsentratsiooni roti plasmas. Rimegepanti roti DBS-s analüüsitakse DBS-meetodi abil. Toksikokineetilised (TK) parameetrid arvutatakse vere kontsentratsiooni ja ajaandmete põhjal, kasutades mitte - sektsioonilisi meetodeid, kasutades Kinetica.

References & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

[1]. Luo G, et al. (5S, 6S, 9R) -5- amino -6- (2, 3- difluorofenüül) -6, 7,8, 9- tetrahüdro {{12} leidmine } H - tsüklohepta [b] püridiin - 9- üül 4 - (2 - okso - 2, 3- dihüdro - 1H - imidaso [4,5 - b] püridiin - 1 - üül) piperidiin - 1 - karboksülaat (BMS - 927711): suukaudse kaltsitoniini geeniga - seotud peptiidi (CGRP) antagonist migreeni ravi kliinilistes uuringutes. J Med. Chem. 2012 13. detsember; 55 (23): 10644 -5 1.

& nbsp; [2]. Zheng N, et al. Täiustatud vedeliku - vedeliku ekstraheerimine - kaevude vahelise lahjendamise töövooga ja selle rakendamine UHPLC - MS / MS abil roti kuivatatud verelaikude BMS - 927711 määramiseks. J Pharm. Biomed. 2014 veebruar; 89: 240 - 50.

& nbsp;

& nbsp;

Kui olete huvitatud meie toodetest või teil on küsimusi, võtke meiega julgelt ühendust!

& nbsp;

& nbsp;

Products under patent are offered for R & amp; D purpose only. However, the final responsibility lies exclusively with the buyer.

Kuum tags: rimegepant cas 1289023-67-1, tootjad, tarnijad, tehas, osta, laos

• Paari: 5H-Tsüklohepta [b] püridiin-7, 8-dihüdro-5, 9 (6H)-Dione CAS 39713-40-1
• Järgmise: 4- (klorometüül) -1-tsükloheksüül-2- (trifluorometüül) benseen CAS 957205-24-2