Otsuka V2 retseptori antagonisti OPC-61815 3. faasi kliiniline edu: efektiivsus ja ohutus on võrreldav suukaudse tolvaptaaniga!

Jaapani farmaatsiaettevõte Otsuka teatas hiljuti OPC-61815 hindamise positiivsetest tipptulemustest südametursete (südametursete) 3. faasi projekti jaoks.

OPC-61815 on suukaudse tolvaptaani (tolvaptaannaatriumfosfaadi) eelravim, mis muundatakse kehas pärast manustamist aktiivseks ravimiks tolvaptaaniks. Mittekliinilistes uuringutes hüdrolüüsiti OPC-61815 pärast intravenoosset süstimist kiiresti tolvaptaaniks ja näitas selle toimet.

Tolvaptaan on Otsuka avastatud uus ühend. Ravim on suukaudne vasopressiini V2 retseptori antagonist, mis võib pärssida vee neeldumist neerude kogumiskanalis, soodustades seeläbi vee diureesi ilma elektrolüüte tarbimata (akvaarees).

tolvaptaani keemiline struktuur (pildiallikas: raystarbio.cn)

Jaapanis läbi viidud 3. faasi kliinilises uuringus hinnati OPC-61815 ja 15 mg tolvaptaani tablettide efektiivsust ja ohutust 294 kardioödeemiga patsiendi ravis. Tulemused näitasid, et võrreldes 15 mg tolvaptaanitablettidega näitas OPC-61815, et lõpliku annuse kehakaalu muutuse esmane tulemusnäitaja ei olnud madalam. Lisaks ei esinenud olulisi erinevusi peamistes sekundaarsetes tulemusnäitajates tolvaptaani tablettidega. Katse käigus ohutusprobleeme ei leitud.

Eeldatavasti vahetatakse eelseisval meditsiinikonverentsil ja meditsiiniajakirjades välja OPC-61815 III etapi projekti täielik andmekogum. Heakskiidu korral pakub OPC-61815 uue ravivõimaluse patsientidele, kes ei saa tolvaptaani suukaudselt võtta.