Winlevi kreem, aktuaalne androgeeniretseptori inhibiitor, käivitatakse varsti: see sobib nii meestele kui naistele!

Sun Pharma ja Cassiopea SpA, maailma suuruselt neljas geneeriliste ravimite valmistaja ja India parim ravimitootja, teatasid ühiselt, et kaks osapoolt on allkirjastanud Litsentsi- ja tarnelepingu Winlevi (clascoterone 1%) kreemi jaoks Ameerika Ühendriikides ja Kanadas. USA FDA kiitis Winlevi heaks 2020. aasta augustis. Ravim on uut tüüpi ravim, millel on ainulaadne toimemehhanism. Paikse ravimina kasutatakse seda akne vulgaris (akne vulgaris) raviks 12-aastastel ja vanematel patsientidel. Akne on Ameerika Ühendriikides kõige levinum nahahaigus, mis mõjutab igal aastal 50 miljonit inimest, kuid FDA kiitis viimati heaks akne ravimi uue toimemehhanismiga (MOA) peaaegu 40 aastat tagasi.

Lepingu tingimuste kohaselt on Sun Pharmal ainuõigus turustada Winlevi Ameerika Ühendriikides ja Kanadas ning Cassiopea on toote ainutarnija. Cassiopea saab ettemaksu 45 miljonit USA dollarit, potentsiaalsed äri verstaposti maksed kogusummas 190 miljonit USA dollarit ja kahekohalised tootemüügil põhinevad litsentsitasud. Leping jõustub pärast USA HSRi seaduse ooteaja möödumist.

Winlevi peaks Ameerika Ühendriikides müügile jõudma 2021. aasta neljandas kvartalis. Sun Pharma Põhja-Ameerika tegevjuht Abhay Gandhi ütles: "Sun Pharmal on väga hea meel teha koostööd Cassiopea SpA-ga. Winlevi on uus aktuaalne ravim dermatoloogias, mis täiendab meie olemasolevat suukaudse akne tooteportfelli. Winlevi lisamine tugevdab veelgi Meie positsiooni akne valdkonnas ja tugevdab meie sügavat pühendumist patsientide eest hoolitsemisele ja nende elu muutmisele."

Akne on mitmefaktoriline nahahaigus, mida mõjutavad 4 erinevat rada: õli liigne sekretsioon (rasu), ummistunud poorid (hüperkeratoos), bakterite kasv (Corynebacterium acnes) ja põletik. Kohalikud ravimeetodid, mis on suunatud androgeenidele, on akne raviturul oluline nõudlus ja androgeenid juhivad suurel määral rasu tootmist ja põletikku.

Winlevi (klaskteroon 1%, koor) on esimene akne ravim, millel on uus toimemehhanism (MOA), mille USA FDA on viimase 40 aasta jooksul heaks kiitnud, ning annab dermatoloogidele ja patsientidele uue ja tõhusa ravimeetodi. Erinevalt akne raviks kasutatavatest suukaudsetest hormoonidest võib Winlevi kasutada nii mees- kui naispatsientidel.

Winlevi aktiivne farmatseutiline koostisosa on klaskteroon, mis on esmaklassiline paikne androgeeniretseptori inhibiitor, mis on mõeldud meeste ja naiste akne androgeenikomponendi lahendamiseks. Androgeeniretseptori inhibiitorite roll on piirata nende hormoonide põletikulist toimet, et suurendada rasu sekretsiooni. Clascoterone on väike molekulaarne ravim, mis võib tungida nahka, et jõuda androgeenide retseptoriteni rasunäärmetes ja juuksefolliikulites. See ravim on esimene ohutu ja tõhus paikne androgeeni inhibiitori ravi ilma süsteemsete kõrvaltoimeteta.

Klaskterooni molekulaarne struktuur (pildi allikas: medchemexpress.cn)

Winlevi kasutab paikset ravimit kaks korda päevas, et toimida androgeeni retseptorile ravimikohas, et pärssida dihüdrotestosterooni (DHT) kohalikku (naha) toimet. DHT on akne kahjustuste esinemise peamine liikumapanev tegur. Laboratoorsed uuringud on näidanud, et klaskteroon võib pärssida lipiidide tootmist õli tootvates rakkudes (sebtsüüt) ning vähendada androgeenide poolt mõjutatud põletikuvastaseid tsütokine ja vahendajaid. Seetõttu hävitab klaskteroon akne kahjustuste esinemist soodustava tee.

Kahe 3. faasi kliinilise uuringu andmed näitasid, et Winlevi näitas väga statistiliselt olulist paranemist kõigis esmastes kliinilistes tulemusnäitajates, näidates akne edukat ravi ja akne kahjustuste vähenemist, ning see oli kaks korda päevas kasutamisel hästi talutav. Kõige tavalisem lokaalne nahareaktsioon on kerge erüteem.

Uuringu käigus ei täheldatud raviga seotud tõsiseid kõrvaltoimeid; lokaalsed nahareaktsioonid (kui neid oli) olid sarnased abiainetega, peamiselt kerged. Ravimi ohutust kinnitati avatud ohutusuuringus, mis laiendas ravimi pindala näo ja torso hulka. Pikaajaline paikne manustamisaeg ja katvus ei suurendanud oluliste kõrvaltoimete esinemissagedust.