Emopamiili siduva valgu (EBP) inhibiitor DSP-0390 siseneb esimese faasi 1 kliinilisse uuringusse inimestel!

Jaapani farmaatsiaettevõtte Sumitomo Dainippon Pharma 100% omanduses olev tütarettevõte Sumitomo Dainippon Pharma Oncology teatas hiljuti, et esimese faasi kliinilises uuringus (NCT0502351), milles hinnati uuritavat ravimit DSP-0390, on manustatud esimene patsient. DSP-0390 on emopamiili siduva valgu (EBP) inhibiitor, mis on ette nähtud korduva kõrge astme glioomiga patsientide raviks.

Kõrge astme glioom on kõige levinum pahaloomulise ajukasvaja tüüp, mis võib põhjustada märkimisväärset haigestumust ja suremust. Prekliinilised uuringud on näidanud, et DSP-0390 võib omada kasvajavastast toimet ja aidata lahendada seda pikaajalist rahuldamata meditsiinilist vajadust.

See 1. faasi uuring on esimene avatud doosi suurendamise uuring inimestel ja selle peamine eesmärk on hinnata DSP-0390 ohutust ja talutavust korduva kõrge raskusastmega glioomiga patsientidel. Uuringu käigus määratakse ka maksimaalne talutav annus (MTD) ja/või pikendatud soovitatav annus (RDE). Teisene eesmärk on kirjeldada DSP-0390 farmakokineetilisi (PK) omadusi.

Pärast uuringu annuse suurendamise osa lõpetamist siseneb uuring 2. osa laiendatud ossa, et hinnata, kas DSP-0390-l on esialgne kasvajavastane toime ja määrata korduva WHO (WHO) III või IV astme pahaloomulise liimi ravi. masskasvajate (RP2D) soovitatav 2. faasi annus.

DSP-0390 on emopamiili siduva valgu (EBP) inhibiitor ja praegu toimub 1. faasi uuring korduva kõrge astme glioomiga (NCT0502351) patsientidel. EBP on endoplasmaatiline retikulummembraani valk, mis osaleb kolesterooli biosünteesis. Kuna enamikku vähirakke iseloomustab nende biosünteesi eest vastutavate erinevate radade ülesreguleerimine ja vajadus kolesterooli järele rakkude proliferatsiooni toetamiseks on suur.

Seetõttu eeldatakse, et EBP inhibeerimine DSP-0390 poolt põhjustab kolesterooli homöostaasi hävitamise ja vähirakkude surma. Lisaks on teatatud, et EBP ekspresseerub tugevalt mitmes vähitüübis ja on seotud teatud tüüpi vähi agressiivse fenotüübiga. DSP-0390-l on nende vähivormide korral kasvajavastane toime.