Bayeri esimene antagonist Elinzanetant alustab 3. faasi kliinilist arengut!

Bayer teatas hiljuti kolmanda faasi kliinilise arendusprojekti OASIS käivitamisest, mille eesmärk on hinnata elinsaanetandi efektiivsust ja ohutust menopausi vasomotoorsete sümptomite (kuumahood) ravis. elinzanetant on klassi esimene mittehormonaalne suukaudne neurokiniin-1,3 retseptori (NK1R, NK3R) antagonist. Septembris 2020 lõpetas Bayer Briti kliinilise staadiumi biotehnoloogiaettevõtte KaNDy Therapeutics Ltd omandamise ja integreeris elinzanetanti täielikult oma naiste tervishoiu arendamise torustikku.

Vasomotoorseid sümptomeid (kuumahood) teatab kuni 80% naistest mingil hetkel menopausi üleminekuperioodil ja need on peamine põhjus, miks otsida arstiabi just selles naise eluetapis. Enam kui kolmandik naistest teatab tõsistest sümptomitest, mis võivad kesta 10 aastat või rohkem pärast viimast menstruatsiooni. Vasomotoorsed sümptomid võivad negatiivselt mõjutada und, meeleolu ja elukvaliteeti.

OASISe 3. faasi kliinilises arendusprojektis uuritakse 120 mg elinzanetanti üks kord päevas efektiivsust ja ohutust vasomotoorsete sümptomitega menopausis naistel. Projekt plaanib värvata ligikaudu 1300 patsienti rohkem kui 200 keskuses enam kui 20 riigis. Kolmanda faasi kliinilise arendusprojekti kavandamine ja haldamine põhineb kahe teise faasi uuringu (RELENT-1 ja SWITCH-1) positiivsetel andmetel, mis kinnitasid, et elinsaanetandil on hea efektiivsus ja ohutus. RELENT-1 on faasi 1b/2a uuring, milles uuritakse elinsaanetandi ohutust, farmakokineetikat ja esialgset efektiivsust. SWITCH-1 on faasi 2b uuring, milles uuriti 4 erineva elinzanetanti ja platseebo annuse efektiivsust ja ohutust vasomotoorsete sümptomitega patsientidel. Uuringu tulemused tehti teatavaks Põhja -Ameerika menopausiühingu (NAMS) 2020. aasta virtuaalsel aastakoosolekul.

Dr Christian Rommel, Bayeri farmaatsiaosakonna täitevkomitee liige ja R& D ülemaailmne juht, ütles: „Positiivsete 2. faasi andmete põhjal on meil väga hea meel alustada 3. etapi projektiga ja kasutage elinzanetanti kõige tavalisemate ja tüütumate menopausi sümptomite lahendamiseks. OASISe kliinilise arendusprojekti kaudu. , Tegeleme naiste tervise olulise rahuldamata meditsiinilise vajadusega, sest valdav enamus naisi ei saa praegu menopausi sümptomite ravi. Seetõttu on meie selge eesmärk töötada välja mittehormonaalne raviplaan menopausis naiste elukvaliteedi parandamiseks."

elinzanetant keemiline struktuur

elinzanetant on teerajaja, mittehormonaalne suukaudne kahekordne neurokiniin-1,3 retseptori (NK1R, NK3R) antagonist, mis on praegu kliinilises arengus menopausi vasomotoorsete sümptomite raviks. elinzanetant lahendab vasomotoorsed sümptomid, reguleerides östrogeenitundlike neuronite (KNDy neuronite) rühma aju hüpotalamuses. Östrogeeni puudumise tõttu muutuvad menopausis naised üliaktiivseks, mis hävitab kehatemperatuuri reguleerimise mehhanismi ja põhjustab kuumahooge. Diastoolsed sümptomid süvenesid.

Aastaks 2030 peaks maailma menopausijärgne ja menopausijärgne naissoost elanikkond suurenema 1,2 miljardini, mis on 47 miljonit inimest igal aastal. Menopaus on vältimatu protsess, sest munasarjade vananemine toimub tavaliselt 40–50 -aastastel naistel. Munasarjade hormooni sekretsiooni vähenemine põhjustab erinevaid sümptomeid, mis mõjutavad suuresti naiste tervist, elukvaliteeti, meditsiinilist tarbimist ja töö efektiivsust.

Kõige tavalisemad ja häirivad sümptomid menopausi ülemineku ajal on kuumahood, unehäired ja meeleolu muutused. Oodatava eluea pikenedes muutub menopausi juhtimine üha olulisemaks, sest see on periood, mil naised on oma elutegevuse tipus nii isiklikult kui ka professionaalselt. Seetõttu on arstiabi ja sotsiaalmajanduse seisukohast väga oluline säilitada funktsionaalsed võimed ja hea elukvaliteet.