Boehringer Ingelheim lõpetab AOC3 inhibiitori BI1467335 kliinilise arendusprojekti: on ravimite koostoime oht!

Boehringer Ingelheim ja Pharmaxis teatasid hiljuti BI1467335 väljatöötamise lõpetamisest mõõduka kuni raske mitteproliferatiivse diabeetilise retinopaatia (NPDR) raviks. Eelmise aasta lõpus teatasid mõlemad pooled alkoholivaba steatohepatiidi (NASH) raviks mõeldud BI1467335 väljatöötamise lõpetamisest. BI1467335 on põletikuvastane vaske sisaldav amiini oksüdaas 3 (AOC3) inhibiitor, mis on hangitud ettevõttelt Pharmaxis 2015. aastal. Nüüd lõpetab Boehringer Ingelheim lepingu.

Mõõduka kuni raske NPDR-iga patsientide IIa faasi uuringus saavutas BI1467335 esmase silmade ohutuse tulemusnäitaja ja ravi oli hästi talutav. Boehringer Ingelheim otsustas NPDR-i raviks BI1467335 mitte edasi arendada, kuna ühendil puuduvad selged efektiivsussignaalid ja teises NPDR-i patsientide ravis kasutatavas I faasi uuringus on doosist sõltuva ravimi koostoime oht.

BI1467335 keemiline struktuur (pildi allikas: probechem.cn)

Eelmise aasta detsembris, vastavalt Boehringer Ingelheimi ja Pharmaxise teadaandele: 12-nädalane IIa faasi uuring näitas, et NASH kliiniliste tunnustega patsientide seas oli ravi BI1467335 hästi talutav ja tõsiseid raviga seotud kõrvaltoimeid ei esinenud. sündmus. Võrreldes platseeboga saavutas BI1467335 etteantud eesmärgi inhibeerida plasma vaskamiinoksüdaas 3 (AOC3) aktiivsust ja kliiniliselt olulisi muutusi NASH biomarkerites.

Kuid pärast teise lõpetatud I faasi uuringu hindamist otsustas Boehringer Ingelheim mitte edasi arendada BI1467335 NASH-i näidustustes, kuna NASH-i patsientidel on ravimite koostoimed.

Pharmaxise tegevjuht Gary Phillips ütles: „Mõistame Boehringer Ingelheimi otsust lõpetada NPDR-i BI1467335 arendamine doosist sõltuvate ravimite koostoimete ohu tõttu. Hiljutiste väljaannete kohaselt on AOC3 endiselt oluline kliiniline sihtmärk. Punkt. Vaatame kogutud andmed üksikasjalikumalt üle, et hinnata võimalikke võimalusi muude näidustuste jaoks. Nendel näidustustel on juba prekliinilised tõendavad andmed ja ravimite koostoimete oht on vähe murettekitav."