USA FDA on heaks kiitnud Hiina originaalse vähivastase ravimi Zanubrutinib

15. novembril 2019 sai USA toidu- ja ravimiamet (FDA) kiirendatud heakskiidu brutoni türosiinkinaasi (BTK) inhibiitori BRUKINSA ^TM ） , mis on Hiina arenenud brutoni türosiinkinaasi inhibiitor, rakuväliste lümfoomiga täiskasvanud patsientide raviks vähemalt üks eelnev ravi. Projekti esialgsest väljatöötamisest kuni turu ametliku kinnitamiseni kulus zanubrutiibi uurimiseks ja arendamiseks rohkem kui 7 aastat. Selle töötas välja täielikult BeiGene Co., LTD. See oli esimene FDA poolt heaks kiidetud vähivastane ravim.

2013. aastal turustati Ameerika Ühendriikides maailma esimest BTK inhibiitorit Ibrutinibi ja kliinilistes uuringutes elas enam kui kaks aastat üle 98 protsendi aeglase leukeemiaga patsientidest. Ehkki Ibrutinibi toime on hea, tuleb selle imendumist ja ohutust parandada. BeiGene'il on BTK inhibiitorite jaoks selge disainidee, mille eesmärk on maksimeerida inhibiitorite spetsiifilist seondumist BTK sihtmärkidega ja minimeerida sihtmärgiväline toime, et vähendada kõrvaltoimete esinemissagedust. Pärast sõelumise ja testimise seeriat identifitseeris meeskond lõpliku kandidaatmolekuli zanubrutiibi enam kui 500 ühendis.

Kliinilistes uuringutes toimis zanubrutiib hästi. Hiina patsientide II faasi uuringus oli retsidiivsete ja refraktaarsete mugularakkude lümfoomiga patsientidel pärast zanubrutinibiga ravi üldine remissiooni määr 84 protsenti, täieliku ravivastuse saavutas 78 protsenti. Uuringu põhjal andis FDA selle aasta alguses zanubrutiibi "läbimurdeteraapia nimetuse" ja kiitis heaks uue ravimi taotluse. Nüüd on zanubrutiibi turule lubamine läbimurre Hiinas toimunud uute ravimiteinnovatsioonide ajaloos, märkides, et Hiina kaasaegne farmaatsiatööstus on jõudnud uude etappi.

Zanubrutiibi ja BTK valgu kompleksi kristallstruktuur.