FDA kiitis heaks kasvajavastase ravimi PI 3 Ka inhibiitori kliinilise uuringu

Fosfatidüülinositool 3 - kinaasi (PI 3 K) alfa inhibiitor CYH 3 3, mille on ühiselt välja töötanud Shanghai Materia Medica Medica Medica ja Hiina Teaduste Akadeemia, on hiljuti saanud USA toidu- ja ravimiameti (FDA) kaudne luba kliinilisteks uuringuteks (IND). Seda kasutatakse kaugelearenenud tahkete kasvajate raviks.

PI 3 K signaaliülekandetee düsregulatsioon hõlmab enamikku inimese vähktõbe. PIK 3 CA (kodeerib PI 3 K-katalüütilist alaühikut α) on inimese tuumorites üks levinumaid mutantide onkogeene. Ligikaudu 2–5% inimese tahketest kasvajatest on mutatsioonid onkogeenis PIK 3 CA, hõlmates selliseid kasvajatüüpe nagu rinnavähk, munasarjavähk, jämesoolevähk, glioblastoom, kopsuvähk ja söögitoru vähk.

CYH 33 on uus, väga tõhus ja spetsiifiline PI 3 Kα inhibiitor, mida on ühiselt uurinud ja arendanud Shanghai farmaatsiainstituut ja Haihe Biology. Inhibeerides PI 3 K-vahendatud signaaliülekande rada, blokeerib see rakke G 1 faasis, inhibeerides seeläbi tuumorirakkude vohamist. Yang Chunhao&# 3 9 Shanghai Farmaatsiateaduste Instituudi uurimisrühm kasutas enda välja töötatud sünteetilist metoodikat, et tutvustada ravimkeemia pürrolotriasiini põhituuma PI 3 K inhibiitoriga. aeg. Süstemaatilise struktuuri ja aktiivsuse suhte uuringu kaudu töötasid tema ja Ding Jiani meeskond koos, et avastada kandidaatravim CYH 3 3. Prekliinilised uuringud on näidanud, et CYH 33 &# 3 9 in vivo ja in vivo aktiivsus on parem kui sarnaselt turustataval ravimil BYL 719.

CYH 33 tehtud kliinilised uuringud on näidanud, et ühendil on hea ohutus ja esialgne kliiniline efektiivsus. Praegu ei ole Hiinas heaks kiidetud selektiivset PI 3 Ka-inhibiitorit.