Merck edukalt lõpetab omandamine ArQule ja hangib uue põlvkonna BTK inhibiitor ARQ 531

Merck & Co on teatanud, et ta on edukalt lõpule viinud ArQule omandamine. Omandamine teatati 9. detsembril 2019. Merck omandas tütarettevõtte kaudu kõik avalikult emiteeritud aktsiad ArQule ' i eest USA $20 kohta kogusummas ligikaudu USA $2 700 000 000. Omandamise ajal ühines Mercki tütarettevõte ArQule ' iga, millest sai täielikult kuulus Mercki tütarettevõte.

ArQule keskendub kinaasi inhibiitorite avamisele ja arengule vähi ja muude haiguste raviks. Ettevõtte peamine ravimi kandidaat on ARQ 531, uus, suuline, pöörduv Bruton türosiini kinaasi (BTK) inhibiitor, mis inhibeerib metsikut tüüpi BTK ja C481S mutant BTK. C481S mutatsioon on teadaolev resistentsusmehhanism esimese põlvkonna pöördumatu BTK inhibiitorid. Praegu ARQ 531 on II faasi jätku-uuringus B-rakkude pahaloomuliste kasvajate, mis ei ole ravi teiste ravimitega.

Kell 2019 American Society of hematoloogia (ASH) aastakoosolekul, ArQule teatas andmed I faasi kliinilised uuringud ARQ 531:47 retsidiveerunud/refraktaarse B-rakulise pahaloomulise kasvaja saanud erinevaid annuseid (5, 10, 15, 20, 30, 45, 65, 75 mg, üks kord päevas) ARQ531 ravi. 9 patsiendil, kellel esines retsidiveerunud/refraktaarne krooniline lümfoidne leukeemia (KLL), kes said üks kord ööpäevas annuses ≥ 65 mg ja kelle efektiivsust hinnati, saavutas 8 patsienti osalise ravivastuse (PR) üldise ravivastuse määraga (ORR) 89%. Eelkõige 8 hinnatava KLL-iga patsiendil viidi BTK-C481S mutatsioon ja 7 neist oli osaline remissioon.

Lisaks ARQ 531-le on ka mitmeid teisi varasid, mis on seotud sealhulgas: (1) miransertib (ARQ 092), mis on tugev ja selektiivne akti seriin/threoniinkinaasi inhibiitor, mis on praegu I/II faasi kliiniline uuring (NCT03094832), mis hõlmab patsiente, sealhulgas Proteuse sündroomiga patsiente ja PIK3CA seotud ülekasvuhaiguse profiiliga patsiente; (2) ARQ751, uue põlvkonna võimsate ja selektiivsete akti inhibiitorite, praegu I faasi kliiniline uuring (NCT02761694) on värvanud patsiente, eriti patsiendid, kellel on soliidtuumorid PKD3CA/akti/PTEN mutatsioone; (3) derasantiniibi, Pan-FGFR (fibroblast kasvufaktori retseptori) inhibiitori agent, praegu I/II faasi kliinilises ravis, raviks FGFR-Driven intrahepaatilise kolangiokartsinoomi (iCCA) ja teiste vähid.

Dr. Roger M. Perlmutter, Mercki uurimislaborite president, varem märkis, et "ArQule ' i keskendumine täppisarstidele on toonud kaasa mitmekordse suukaudse kinaasi inhibiitorite, millel on uudsed ja tähtsad omadused, mitmeid kliinilisi etappe. See omandamine suurendab neid strateegilisi varasid tugevdab Mercki gaasijuhtme, eelkõige ARQ 531, võimas narkootikumide kandidaat B-rakkude pahaloomuliste kasvajate raviks. "(alates Bioon. com, Kompileeri hsppharma.com)