OTSUKA ja Esperion allkirjastama eksklusiivne leping arendada Nexletol/Nexlizet Jaapanis

Jaapani farmaatsiaettevõte OTSUKA Pharma ja USA biopsia ettevõte Esperion terapeutilised on hiljuti teatanud litsentsileping. Ainuõigused Nexlizet ' i (bempedoonhape/esetimiibi) suhtes.

Vastavalt lepingu tingimustele, OTSUKA maksab Esperion ühekordne summa $60 000 000 ette raha. Vastavalt arengu ja müügi eesmärke, OTSUKA maksab ka vaheetapi makse kuni $450 000 000, ja toote neto müük Jaapanis. 15% – 30%-ga litsentsitasud.

See koostöö aitab neil kahel äriühingul pakkuda kulutõhusat, suukaudset, üks kord päevas, mitte-statiin-põhise madala tihedusega lipoproteiini kolesterooli vähenemist (LDL-C, hüperkolesteroleemia patsientidel Jaapanis), halb kolesterooli ") narkootikume.

OTSUKA vastutab kõikide arendus-, järelevalve-ja turundustegevuste eest Jaapanis ning kannab kõik Jaapani turu arenguga seotud kulud. Esperion hinnangud, et järgmise paari aasta jooksul projekti kogumaksumus on sama suur kui $100 000 000.

Käesoleva aasta veebruaris said Nexletol ja Nexlizet maailma esimese partii kahest ravimitest, mis mõlemad on suukaudsed, üks kord päevas, mitte-statiini, LDL-kolesterooli langetavad ravimid, millel on samad näidustused: dieedi ja maksimaalse talutava annusega adjuvantravi statiinide raviks täiskasvanud patsientidel heterosügootse perekondliku hüperkolesteroleemia (HeFH) ja aterosklerootilise kardiovaskulaarse haigusega (ASCVD), mis nõuab täiendavat vähendamist "halb" kolesterooli (LDL-C) tase täiskasvanud patsientidel.

Väärib märkimist, et Nexletol on esimene suukaudne, üks kord päevas, mitte-statin, kolesterooli alandav (LDL-C) ravim, mis on saanud regulatiivset heakskiitu viimase 20 aasta jooksul, ja Nexlizet on esimene mitte-statin heaks kiidetud regulatiivne. 3. kolesterooli langetav (LDL-C) ühend ravim on uus mehhanism, mis vähendab LDL-C. Jaanuaris 2019 omandasid esimesed kolm Jaapani farmaatsiaettevõtet Euroopa USA $900 000 000 jaoks kahe narkootikumide kaubanduslikke õigusi. Käesoleva aasta aprillis kiideti need kaks ravimi heaks ELis margitoodete (Nilemdo) ja Nustendi (bempedoic Acid/ezetimibe) all.

LDL-C on vesine rasvavaba aine, mis eksisteerib inimese kehas. Kõrgenenud LDL-C soodustab kuhjumist LDL-C arterites ja võib põhjustada kardiovaskulaarseid sündmusi, sealhulgas südameatakke ja insulte. Vaatamata standardsele õendusravile, sealhulgas Statiinravi, on hinnanguliselt, et ligikaudu üks neljandik patsientidest ei suuda saavutada suunistes soovitatud LDL-C taset.

Nexletol/Nilemdo toimeaine on bempedoonhape, mis on esimene-klassi ATP tsitraadi lüaas (ACL) inhibiitor, mis vähendab LDL-kolesterooli, inhibeerides maksa kolesteroolitaset. Nexlizet/Nustendi toimeained on bempedoonhape ja esetimiib (Etimibe), mis vähendab LDL-C-d täiendavate mehhanismide abil, mis inhibeerivad maksa kolesterooli sünteesi ja inhibeerivad kolesterooli soole imendumist.

bempedoonhape on sünteetiline dikarboksüülhappe derivaat. Ravim on eelravim, mis nõuab väga pika ahelaga atsetüül-COA süntetaasi 1 (ACSVL1) aktiveerimist. Uuringud on näidanud, et ACSVL1 puudub skeletilihaste. Seetõttu ei aktiveerita bempedoonhapet skeletilihas, mis võib vältida statiiniga seotud lihastoksilisust.

Nexletol/Nilemdo ja Nexlizet/Nustendi heakskiitmine põhineb selge kliinilise uuringu projekti andmetel. Projekt viidi läbi rohkem kui 4000 kõrge riskiga ja väga kõrge riskiga patsientidel. Andmed näitasid, et: 1) kui koos statiinide maksimaalse talutava annusega vähendas Nilemdo/Nexletol oluliselt LDL-C taset võrreldes platseeboga%; Statiini talumatuse korral vähendas Nexletol oluliselt LDL-C sisaldust 28% võrreldes platseeboga. (2) koos statiinide maksimaalse talutava doosina vähendas Nustendi/Nexlizet LDL-C taset 38% võrra võrreldes platseeboga.

Enam kui 3600 patsiendil läbiviidud kombineeritud ohutusanalüüs kinnitas, et bempedoic ECID on hästi talutav ja kõrvaltoimete üldine esinemissagedus on sarnane platseeboga. Tänu romaan ja ainulaadne toimemehhanism, bempedoic ECID ei aktiveerita skeletilihaste, seega vältida esinemise lihastega seotud kõrvaltoimed.

Nexletol/Nilemdo ja Nexlizet/Nustendi toimed kardiovaskulaarsele haigestumusele ja suremusele ei ole kindlaks määratud. Esperion viib läbi selgeid tulemusi, globaalset kardiovaskulaarset tulemusuuringut ja eeldatavasti saab kardiovaskulaarse riski vähendamise andmeid 2022.