Ibrutinibi tõhusus ja väljavaade

Ibrutinib (USAN, tuntud ka kui PCI-32765 ja turustatud nime Imbruvica all) on vähivastane ravim, mis on suunatud B-raku pahaloomuliste kasvajate vastu. See on suukaudselt manustatav, selektiivne ja kovalentne ensüümi Brutoni türosiinkinaasi (BTK) inhibiitor.

Ibrutiib on suukaudselt biosaadav, Brutoni türosiinkinaasi (BTK) väikese molekuliga inhibiitor, millel on potentsiaalne kasvajavastane toime. Suukaudsel manustamisel seostub ibrutinib BTK aktiivsusega ja pärsib pöördumatult, takistades nii B-raku aktiveerimist kui ka B-raku vahendatud signaaliülekannet. See viib BTK üleekspresseerivate pahaloomuliste B-rakkude kasvu pärssimiseni. BTK, mis on tsütoplasmaatiliste türosiinkinaaside src-ga seotud BTK / Tec perekonna liige, on vajalik B-raku retseptori signaliseerimiseks, mängib võtmerolli B-rakkude küpsemises ja on üleekspresseeritud paljude B-raku pahaloomuliste kasvajate korral. BTK ekspressioon kasvajarakkudes on seotud ka suurenenud proliferatsiooni ja elulemusega.

Ibrutinibi arendasid välja Pharmacyclics, Inc ja Johnson & Johnson Janssen Pharmaceutical osakond täiendavate B-raku pahaloomuliste kasvajate, sealhulgas difuusse suure B-rakulise lümfoomi ja hulgimüeloomi jaoks.

USA toidu- ja ravimiamet (FDA) kiitis selle heaks vahevööraku lümfoomi raviks 2013. aasta novembris ja 2014. aasta veebruaris kroonilise lümfotsütaarse leukeemia raviks. Jaanuaris 2015 kiitis FDA heaks ibrutinibi Waldenströmi makroglobulineemia, mis on mitte-Hodgkini lümfoomi vorm, raviks.

Wall Street Journali andmetel maksis 2016. aasta jaanuaris eriravim ibrutinib USA hulgimüügis 116 600–155 400 dollarit. Vaatamata allahindlustele ja tervisekindlustusele põhjustab lubamatu hind mõnel patsiendil retseptide täitmata jätmist. Ravimit turustav ettevõte AbbVie omandas selle 2015. aasta mais, prognoosides 2016. aastal globaalset käivet 1 miljardi dollari ja 2020. aastal 5 miljardi dollarini.