USA FDA aktsepteerib taotlust Myfembree uue näidustuse saamiseks: endometrioosiga seotud mõõduka kuni tugeva valu ravi!--2/2

Endometrioos (EMS) on östrogeenist sõltuv põletikuline haigus, mille puhul endomeetriumiga sarnaseid kudesid leidub väljaspool emakaõõnde, tavaliselt alakõhus või vaagnapiirkonnas, munasarjades, põies ja käärsooles. See endomeetriumitaoline kude väljaspool emakat põhjustab kroonilist põletikku ja võib põhjustada arme ja adhesioone.

EMS-iga seotud sümptomiteks on krooniline vaagnavalu, valulik ovulatsioon, valu vahekorra ajal või pärast seda, tugev verejooks, väsimus ja viljatus. EMS võib mõjutada ka üldist füüsilist, psühholoogilist ja sotsiaalset heaolu ning nõuab multidistsiplinaarset lähenemist hooldusele.

EMS-ga seotud valu puhul sisaldab praeguste juhiste kohaselt esialgne raviplaan hormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid ja käsimüügi valuvaigisteid. Raskematel juhtudel kasutatakse lühiajaliseks raviks LHRH agoniste, näiteks leuproliidatsetaati. Hinnanguliselt on USA-s 6 miljonil naisel EMS-i sümptomid ja hinnanguliselt 1 miljon naist ei reageeri praegustele ravimitele piisavalt ja vajavad täiendavat ravi. EMS mõjutab ligikaudu 200 miljonit naist kogu maailmas.

Väärib märkimist, et AbbVie' liittoode Oriahnn (elagoliks, östradiool, noretindroonatsetaatkapslid) on esimene mitte-kirurgiline suukaudne võimalus emakafibroididega seotud menorraagia (HMB) raviks menopausieelses eas naistel. USA FDA kiitis ravimi heaks 2020. aasta mais. Ravimite osas võetakse Oriahnni suu kaudu kaks korda päevas. Ravimi toimeainete hulgas on elagolix ka suukaudne GnRH retseptori antagonist.

2018. aasta juulis kiitis USA FDA heaks elagolix'i (kaubanimi: Orilissa) endometrioosiga (EM) seotud mõõduka kuni tugeva valu raviks. See heakskiit teeb Orilissast esimese suukaudse GnRH retseptori antagonisti, mis on heaks kiidetud mõõduka kuni tugeva EMS-ga seotud valu raviks, ning see on ka esimene suukaudne ravim, mille FDA on viimase 10 aasta jooksul heaks kiitnud mõõduka kuni raske EM-iga seotud valu raviks. aastat.

Relugolixi keemiline struktuur

Relugolixon suukaudne gonadotropiini vabastava hormooni (GnRH) retseptori antagonist, mis võib vähendada munasarjade östradiooli tootmist, blokeerides GnRH retseptoreid hüpofüüsis. On teada, et see hormoon stimuleerib emaka fibroidid ja emaka endometrioosi kasvu. Lisaks võib relugolix pärssida ka testosterooni tootmist munandites, mis võib stimuleerida eesnäärmevähirakkude kasvu.

Relugolixon välja töötatud 4 terapeutilise näidustuse jaoks: (1) naiste emaka fibroidide ravi; (2) naiste endometrioosi ravi; (2) meeste eesnäärmevähi ravi; (4) naiste rasestumisvastased vahendid.

Relugolixtöötas välja Takeda ning Myovant Sciences (Roivanti ja Takeda moodustatud ettevõte) sai ülemaailmse eksklusiivse litsentsi 2016. aasta juunis, välja arvatud Jaapan ja teised Aasia riigid. Jaapanis kiideti relugolix heaks 2019. aasta jaanuaris ja seda turustati kaubamärgi Relumina all, et parandada järgmisi emakafibroididest põhjustatud sümptomeid: menorraagia, alakõhuvalu, alaseljavalu ja aneemia.

Myfembree (Relugolix40 mg, östradiool 1,0 mg, noretindroonatsetaat 0,5 mg) tähistab Myovanti' teist toodet, mille USA FDA on relugoliksi väljatöötamisel heaks kiitnud. 18. detsembril 2020 kiitis FDA heaks Orgovyxi (relugolix, 120 mg tabletid) kaugelearenenud eesnäärmevähiga täiskasvanud patsientide raviks.

Tasub mainida, et Orgovyx on esimene ja ainus suukaudne GnRH retseptori antagonist, mille USA FDA on heaks kiitnud kaugelearenenud eesnäärmevähi raviks. Ravim kiideti heaks prioriteetse läbivaatamise protsessi kaudu. 3. faasi HERO uuringus oli relugoliksravi remissioonimäär koguni 96,7%, mis oli oluliselt parem kui leuproliidatsetaadiga (88,8%), vähendades samal ajal suurte kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete (MACE) riski 54%.

Myovant ja Pfizer esitasid USA FDA-le 2021. aasta esimesel poolel uue Myfembree näidustuse taotluse naiste endometrioosiga (EMS) seotud mõõduka kuni tugeva valu raviks. Lisaks alustasid Myovant ja Pfizer selle aasta aprillis 3. faasi kliinilise uuringu, mille aluseks oli relugoliksi ühendi tablettide 100% naiste ovulatsiooni inhibeerimise määra 1. faasi uuringus, et hinnata rasestumisvastast toimet.Relugolixkombineeritud tabletid kõrge riskiga naispopulatsioonides.