Galapagos kuulutas välja kolme patsiendiuuringu tipptasemel tulemused inhibiitoriga GLPG3970!-2/2

LADYBUGi uuring: reumatoidartriidi (RA) faasi 2a uuring

Selles uuringus randomiseeriti 28 mõõduka kuni raske aktiivsusega reumatoidartriidiga patsienti, kes ei reageerinud metotreksaadile, suhtega 3: 2 ning nad said ravi GLPG3970 ja platseeboga. 3 patsienti 16-st GLPG3970 rühmas (COVID-19, kõrgenenud ALAT, arsti&otsus) katkestas ravi ja kaks platseeborühma (COVID-19) 12-st patsiendist katkestasid ravi.

6. nädalal ei olnud erinevust DAS28-CRP vastuse (28 liigesehaiguse aktiivsuse indeks, mis arvutati C-reaktiivse valgu abil) algtasemest GLPG3970 ja platseebo rühmas (GLPG3970 rühm-1,29, platseeborühm-1,24). Enamiku teiste efektiivsuse tulemusnäitajate osas erinevusi ei esinenud.

Toledo varad: Näidake in vivo aktiivsust mitmete põletikuliste haiguste korral

Toledo tooteportfelli edasiarendamine

& "; Toledo [GG" "; on ulatuslik kliiniline arendusprojekt, mille käivitas Galapagos uue sihtkategooria SIK jaoks. SIK -i potentsiaalse rolli põletikus avastas Galapagos. Toledo projekti eesmärk on ravida laia valikut autoimmuunhaigusi, millel on märkimisväärsed rahuldamata meditsiinilised vajadused. Toledo platvorm pakub väikese molekuliga inhibiitoreid, millel on SIK sihtmärkide jaoks erinev selektiivsus. Kõige arenenum ühendi SIK2/3 inhibiitor GLPG3970 on näidanud prekliinilist ja kliinilist immunomoduleerivat toimet kahekordse toimemehhanismiga, mida iseloomustab põletikuvastaste tsütokiinide transkriptsiooni tõhustamine ja põletikueelsete tsütokiinide transkriptsiooni pärssimine. SIK inhibeerimine on varem näidanud julgustavat prekliinilist aktiivsust põletikuliste haiguste mudelites.

GLPG3970 on Galapagose esimene ühend' laia portfelli uusi molekule, pakkudes kliinilisi tõendeid SIK inhibeerimise võimaliku rolli kohta põletikus. Nende GLPG3970 signaali avastamise uuringute biomarkeri andmeid analüüsitakse märgistamise omaduste osas edasi. Ettevõtte' projekti Toledo eesmärk on täielikult uurida seda uut toimimisviisi ja tuua selektiivselt täiustatud molekule SIK2/3 ja teiste SIK -ide jaoks. Praegu on Galapagosel kaks ühendit, millel on prekliinilises arengus SIK2/3 inhibeerimine.

Galapagose meditsiinitöötaja dr Walid Abi Saab ütles:&"Meil on hea meel esmakordselt demonstreerida SIK inhibiitorite olulist bioloogilist ja kliinilist toimet põletikuliste haigustega patsientidele. See on uue tegevusviisiga sihtklassi väljatöötamisel suur probleem. Saavutused. CALOSOMA uuring psoriaasiga patsientidel näitas selget aktiivsust, samas kui SEA TURTLE uuring haavandilise koliidiga patsientidel andis julgustavaid tulemusi, toetades Toledo ühendite edasiarendamist ja farmakoloogilist täiustamist. Lisaks kinnitasid need uuringud patsientidega ohutust ja taluvust, mida varem täheldati tervetel vabatahtlikel. GLPG3970' ulatuslik andmekogum on oluline samm edasi ja meie eesmärk on rakendada nende uuringute põhikogemust meie suhtes. SIK -inhibiitorite Toledo tooteportfell on arendamisel."

Jyseleca keemiline struktuurfilgotiniib

Galapagos on pühendunud uute toimemehhanismidega väikeste molekulidega ravimite avastamisele ja arendamisele, millest mõned on näidanud head tõhusust. Praegu töötab ettevõte koos Gilead Sciencesiga välja suukaudse põletikuvastase ravimi Jyseleca (filgotiniib).

Filgotiniib on väga selektiivne JAK1 inhibiitor, mille avastas ja arendas Galapagos. 2015. aasta detsembri lõpus jõudis Gilead Galapagosega kokkuleppele kogumahus kuni 2 miljardit USA dollarit filgotiniibi ühiseks arendamiseks ja turustamiseks kogu maailmas. USA regulatsioonis toimunud suurte tagasilöökide tõttu vaatasid mõlemad pooled aga 2020. aasta detsembris läbi filgotiniibi turustamise ja arendamise lepingu. Galapagos vastutabfilgotiniibEuroopas (üleminekuperiood peaks lõppema eeldatavalt 2021. aasta lõpuks), samas kui Gilead jätkab filgotiniibi eest vastutamist väljaspool Euroopat, sealhulgas Jaapanit (kus Gilead müüb koos Eisaiga filgotiniibi).

filgotiniibon välja töötatud mitmesuguste põletikuliste haiguste raviks, millest 3. faasi uuringud hõlmavad reumatoidartriidi, Crohni tõve ja haavandilise koliidi ravi.

Jyseleca on heaks kiidetud turustamiseks Euroopa Liidus, Ühendkuningriigis ja Jaapanis mõõduka kuni raske reumatoidartriidiga (RA) täiskasvanud patsientide raviks, kellel on ebapiisav ravivastus või talumatus ühe või mitme haigust modifitseeriva reumavastase ravimi suhtes ( DMARD). Ravimite osas võib Jyseleca't kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis metotreksaadiga (MTX).

Praegu on Jyseleca&taotlus uute näidustuste jaoks haavandilise koliidi (UC) ravis läbi vaadatud ka Euroopa Liidus, Ühendkuningriigis ja Jaapanis. Spetsiifiline rakendus on: ebapiisava ravivastuse, ravivastuse või tavapärase ravi või bioloogiliste ainete talumatuse raviks Täiskasvanud patsiendid, kellel on mõõdukas kuni raske aktiivne haavandiline koliit (UC). Väärib märkimist, et USA FDA ei ole ohutuskaalutlustel heaks kiitnud ühtegi Jyseleca näidustust.