India kiitis PPAR kahekordse agonisti heaks esmakordselt alkoholivaba steatohepatiidi turustamiseks

6 märtsil 2020 teatas Zydus Cadila, et India ravimiamet (DCGI) on heaks kiitnud oma PPARa / γ kahekordse agonisti saroglitazaari magneesiumi turuletuleku, et ravida mitte tsirrootilise, mitte alkohoolne steatohepatiit (NASH). Pressiteates öeldakse, et saroglitasaarmagneesium on maailmas 0010010 # 39 esimene heakskiidetud ravim mittetsirrootilise NASH-i raviks.

NASH on raske alkoholivaba rasvmaksahaigus (NAFLD), mis viitab patoloogilisele sündroomile maksarakkudes esinevast liigsest rasvade ladestumisest, mille põhjustajaks on muud tegurid peale alkoholi. Pressiteate statistika kohaselt on see haigus mõjutanud 10% -30% kogu maailma 0010010 # 39 elanikkonnast. NASH põhjustab maksarakkude põletikku ja degeneratsiooni. NASH areng põhjustab maksafibroosi, maksatsirroosi ja maksapuudulikkust ning võib esile kutsuda ka maksavähi. Metaboolse põletiku tüübina on NASH-i tootmine tihedalt seotud selliste teguritega nagu rasvumine, diabeet ja vere lipiidide ebanormaalne metabolism. Praegu on ravimeetodeid endiselt suhteliselt vähe.

Saroglitazaari magneesium on uut tüüpi peroksisoomi proliferaatori aktiveeritud retseptori (PPAR) agonist, mille ülesanne on reguleerida PPARa ja PPARy aktiivsust. PPARα / γ on oluline transkriptsioonifaktor, mis reguleerib keha 0010010 # 39 keha metabolismi ning mängib olulist rolli rasvade metabolismis ja insuliiniresistentsuses. Varasemad mittekliinilised andmed näitavad, et saroglitasaarmagneesiumi 0010010 # 39 ainulaadne kahene toimemehhanism on haiguste ravis tõhusam kui lihtsad PPARa või PPARy agonistid. Ravim kiideti heaks Indias turustamiseks 2013 septembris ja seda kasutatakse diabeetilise düslipideemia ja hüpertriglütserideemia raviks 2 tüüpi diabeediga patsientidel, mida mittestatiinid ei suuda kontrollida. Selle aasta jaanuaris kiideti ravim heaks 2 tüüpi diabeediga patsientide raviks. Viimase seitsme aasta jooksul on sellest ravimist kasu saanud enam kui miljon patsienti.

Varem testiti ravimit Ameerika Ühendriikides läbi viidud faasi 2 kliinilises uuringus, mille nimi oli EVIDENCES IV. See on randomiseeritud topeltpime platseebot sisaldav uuring 106 patsienti. Uuringu peamine tulemusnäitaja oli 16 nädalal saroglitasaarmagneesiumi saavatel patsientidel maksa alaniinaminotransferaasi (ALAT) taseme muutus algtasemest võrreldes platseeboga. Uuringu sekundaarsed tulemusnäitajad sisaldasid mitut indikaatorit, näiteks maksa rasvasisalduse muutused, mõõdetuna mitteinvasiivse tuumamagnetresonantsprotoonide tiheduse rasvafraktsiooni (MRI-PDFF) abil. Testi tulemused näitasid, et saroglitasaarmagneesium vähendas patsiendi 0010010 # 39 ALAT taset 44. 39% võrreldes platseeborühmaga. Lisaks on statistiliselt olulist langust saavutanud ka patsientide maksarasva sisalduse kvantitatiivne hindamine MRI-PDFF abil.

0010010 quot; Oleme põnevil NASH-i patsientide jaoks uue ravimi väljatöötamiseks, mis vastaks sellele väga rahuldamata meditsiinilisele vajadusele, 0010010 quot; ütles Zydus esimees hr Pankaj Patel. 0010010 quot; Saroglitazari magneesium annab miljonitele NASH-iga patsientidele uue lootuse. 0010010 quot;

Täna teatas Zydus Cadila, et India ravimiamet (DCGI) on heaks kiitnud oma PPARa / γ duaalse agonisti saroglitasaariumi magneesiumi turuletuleku mittetsirrootilise alkoholivaba steatohepatiidiga (NASH) patsientide raviks. Pressiteates öeldakse, et saroglitasaarmagneesium on maailmas 0010010 # 39 esimene heakskiidetud ravim mittetsirrootilise NASH-i raviks.

NASH on raske alkoholivaba rasvmaksahaigus (NAFLD), mis viitab patoloogilisele sündroomile maksarakkudes esinevast liigsest rasvade ladestumisest, mille põhjustajaks on muud tegurid peale alkoholi. Pressiteate statistika kohaselt on see haigus mõjutanud 10% -30% kogu maailma 0010010 # 39 elanikkonnast. NASH põhjustab maksarakkude põletikku ja degeneratsiooni. NASH areng põhjustab maksafibroosi, maksatsirroosi ja maksapuudulikkust ning võib esile kutsuda ka maksavähi. Metaboolse põletiku tüübina on NASH-i tootmine tihedalt seotud selliste teguritega nagu rasvumine, diabeet ja vere lipiidide ebanormaalne metabolism. Praegu on ravimeetodeid endiselt suhteliselt vähe.

Saroglitazaari magneesium on uut tüüpi peroksisoomi proliferaatori aktiveeritud retseptori (PPAR) agonist, mille ülesanne on reguleerida PPARa ja PPARy aktiivsust. PPARα / γ on oluline transkriptsioonifaktor, mis reguleerib keha 0010010 # 39 keha metabolismi ning mängib olulist rolli rasvade metabolismis ja insuliiniresistentsuses. Varasemad mittekliinilised andmed näitavad, et saroglitasaarmagneesiumi 0010010 # 39 ainulaadne kahene toimemehhanism on haiguste ravis tõhusam kui lihtsad PPARa või PPARy agonistid. Ravim kiideti heaks Indias turustamiseks 2013 septembris ja seda kasutatakse diabeetilise düslipideemia ja hüpertriglütserideemia raviks 2 tüüpi diabeediga patsientidel, mida mittestatiinid ei suuda kontrollida. Selle aasta jaanuaris kiideti ravim heaks 2 tüüpi diabeediga patsientide raviks. Viimase seitsme aasta jooksul on sellest ravimist kasu saanud enam kui miljon patsienti.

Varem testiti ravimit Ameerika Ühendriikides läbi viidud faasi 2 kliinilises uuringus, mille nimi oli EVIDENCES IV. See on randomiseeritud topeltpime platseebot sisaldav uuring 106 patsienti. Uuringu peamine tulemusnäitaja oli 16 nädalal saroglitasaarmagneesiumi saavatel patsientidel maksa alaniinaminotransferaasi (ALAT) taseme muutus algtasemest võrreldes platseeboga. Uuringu sekundaarsed tulemusnäitajad sisaldasid mitut indikaatorit, näiteks maksa rasvasisalduse muutused, mõõdetuna mitteinvasiivse tuumamagnetresonantsprotoonide tiheduse rasvafraktsiooni (MRI-PDFF) abil. Testi tulemused näitasid, et saroglitasaarmagneesium vähendas patsiendi 0010010 # 39 ALAT taset 44. 39% võrreldes platseeborühmaga. Lisaks on statistiliselt olulist langust saavutanud ka patsientide maksarasva sisalduse kvantitatiivne hindamine MRI-PDFF abil.

0010010 quot; Oleme põnevil NASH-i patsientide jaoks uue ravimi väljatöötamiseks, mis vastaks sellele väga rahuldamata meditsiinilisele vajadusele, 0010010 quot; ütles Zydus esimees hr Pankaj Patel. 0010010 quot; Saroglitazari magneesium annab miljonitele NASH-iga patsientidele uue lootuse.