Bayer Verquvo (vericiguat) on Jaapanis heaks kiidetud ja Hiina on ülevaatamisel!

Bayer teatas hiljuti, et Jaapani tervishoiu-, töö- ja heaoluministeerium (MHLW) on heaks kiitnud Verquvo (vericiguat, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg tabletid), mis on lahustuv guanülaattsüklaasi (sGC) stimulaator kroonilise südamepuudulikkusega patsientide raviks, kes saavad standardravi. kroonilise südamepuudulikkuse (CHF) korral, et vähendada sündmuste süvenemise riski. Heakskiit põhineb kolmanda faasi VICTORIA keskse uuringu tulemustel, mis on spetsiaalselt suunatud hiljuti südamepuudulikkusega patsientidele (hiljuti hospitaliseeritud südamepuudulikkuse või intravenoossete diureetikumide kasutamise tõttu). Asjakohased andmed avaldati ajakirjas New England Medicine märtsis 2020. Ajakiri (NEJM).

Vericiguati töötasid ühiselt välja Merck ja Bayer ning mõlemad osapooled jõudsid 2014. aasta oktoobris ülemaailmse koostööni sGC regulaatorite väljatöötamiseks. Merckile kuulub USA -s vericiguati turustamise õigus ja Bayeril on ainuõigus ülejäänud maailmale.

Ravim on suukaudne, üks kord päevas, oma klassi esimene lahustuva guanülaattsüklaasi (sGC) stimulaator. sGC on lämmastikoksiidi (NO) signaaliraja oluline ensüüm. Kui NO seondub sGC -ga, katalüüsib ensüüm tsüklilise guanosiinfosfaadi (cGMP) sünteesi rakus. cGMP on teine ​​sõnumitooja ja mängib rolli veresoonte pinge, südame kontraktiilsuse ja südame ümberkujundamise reguleerimisel. Südamepuudulikkus on seotud NO sünteesi ja sGC aktiivsuse vähenemisega, mis võib põhjustada müokardi ja veresoonte düsfunktsiooni. Stimuleerides otseselt sGC, on vericiguat NO -st sõltumatu ja toimib sünergistlikult NO -ga, et tõsta rakusisese cGMP taset, neutraliseerides seeläbi südame- ja veresoonkonnafunktsiooni kahjustuse.

Väärib märkimist, et vericiguat on esimene südamepuudulikkuse raviks heaks kiidetud sGC stimulaator. Käesoleva aasta jaanuaris kiitis USA FDA heaks vericiguati kaubanime Verquvo all. Seda kasutatakse sümptomaatilise kroonilise südamepuudulikkusega patsientide puhul, kelle väljutusfraktsioon on alla 45%, et vähendada süvenevate südamepuudulikkuse juhtude esinemist (defineeritud kui: südamepuudulikkus hospitaliseeritud või haiglasse mitteviidud. südamepuudulikkus), südame -veresoonkonna surma ja südamepuudulikkuse hospitaliseerimise oht. Selle aasta mais sai vericiguat positiivse arvamusavalduse, mida soovitas Euroopa Ravimiameti (EMA) inimtervishoius kasutatavate ravimite komitee (CHMP) anda müügiluba hiljutiste dekompensatsioonijuhtumite raviks, mis nõuavad intravenoosset (IV) ravi. stabiilsuse taastamine Sümptomaatilise kroonilise südamepuudulikkusega täiskasvanud patsiendid, kellel on vähenenud väljutusfraktsioon.

Praegu tsenseerib vericiguat ka Hiinat ja teisi riike. Hiinas esitas Bayer vericiguat'i müügiloa taotluse riiklikule meditsiinitoodete administratsioonile (NMPA) 2020. aasta augusti lõpus.

Vericiguat molekulaarstruktuur

Sümptomaatilise kroonilise südamepuudulikkusega ja vähenenud väljutusfraktsiooniga patsientidel on suur risk haiglasse sattuda pärast südamepuudulikkuse sümptomite ilmnemist, mis nõuavad ambulatoorset intravenoosset diureetikumravi või haiglaravi. Hinnanguliselt viidi üle poole patsientidest ühe kuu jooksul pärast väljakirjutamist uuesti haiglasse nende halvenenud seisundi tõttu ja umbes viiendik patsientidest suri 2 aasta jooksul. Pärast vericiguati turuletoomist pakub see arstidele, tervishoiutöötajatele ja patsientidele uut valikut.

Vericiguat regulatiivne heakskiit põhineb VICTORIA 3. faasi keskse uuringu tulemustel. Andmed näitavad, et pärast süveneva südamepuudulikkuse juhtumit vähendab vericiguat koos taustraviga märkimisväärselt kardiovaskulaarse surma või südamepuudulikkuse hospitaliseerimise kombineeritud riski võrreldes ainult taustraviga. III faasi VICTORIA uuringu positiivsed tulemused tehti teatavaks Ameerika Kardioloogia Kolledži/Maailma Kardioloogiakongressi (ACC.20/WCC Virtual) iga -aastasel teaduslikul kohtumisel, mis toimus märtsis 2020, ning need avaldati rahvusvahelise meditsiini tippkohtumisel ajakiri&"; New The English Journal of Medicine (NEJM). Artikli pealkiri on: Vericiguat patsientidel, kellel on südamepuudulikkus ja vähenenud väljutusfraktsioon.

Väärib märkimist, et VICTORIA on esimene kaasaegne tulemuste uuring, mis on mõeldud spetsiaalselt sümptomaatilise kroonilise südamepuudulikkusega patsientidele (väljutusfraktsioon< 45%)="" pärast="" süvenevate="" sündmuste="" tekkimist.="" andmed="" näitavad,="" et="" kui="" seda="" kasutatakse="" kombinatsioonis="" olemasolevate="" südamepuudulikkuse="" ravimitega,="" võrreldes="" platseeboga,="" vähendab="" vericiguat'i="" üks="" kord="" päevas="" manustatav="" 10="" mg="" annus="" märkimisväärselt="" südamepuudulikkuse="" hospitaliseerimise="" ja="" südame-veresoonkonna="" surmaga="" lõppenud="" tulemusnäitaja="" suhtelist="" riski="" 10%="" võrra="" (="" hr="0,90);" 95%ci:="" 0,82-0,98;="" p="0,019)," absoluutne="" riski="" vähenemine="" 4,2/100="" patsiendiaasta="">

Paljudel südamepuudulikkusega patsientidel võivad halvenevad sündmused põhjustada seisundi halvenemist ja halba prognoosi. Kahjuks sureb umbes 50% patsientidest viie aasta jooksul pärast diagnoosimist. VICTORIA uuring on esimene positiivne kaasaegne uuring, mis on mõeldud spetsiaalselt kroonilise südamepuudulikkusega patsientidele, kellel on süvenenud südamepuudulikkus, vähenenud väljutusfraktsioon ja sümptomaatiline krooniline südamepuudulikkus. Selle uuringu tulemused on avanud uusi võimalusi kroonilise südamepuudulikkuse raviks.