USA FDA kiidab heaks uue akneravimi Twyneo: tretinoiini/bensoüülperoksiidi ühendkreem

Sol-Gel Technologies teatas hiljuti, et USA Toidu- ja Ravimiamet (FDA) on heaks kiitnud oma esimese patenteeritud ravimitoote Twyneo (tretinoiin/bensoüülperoksiid, 0,1%/3%) kreemi, mis on igapäevane Üks paikne rakendus akne vulgarise raviks (acne vulgaris) lastel ja 9 -aastastel ja vanematel täiskasvanud patsientidel.

Twyneo on lokaalne kreem, mis sisaldab 0,1% tretinoiini (retinoehapet) ja 3% bensoüülperoksiidi. Väärib märkimist, et Twyneo on esimene USA FDA poolt heaks kiidetud kombineeritud toode, mis sisaldab fikseeritud annuses tretinoiini ja bensoüülperoksiidi. Tretinoiini ja bensoüülperoksiidi kasutatakse laialdaselt akne vulgarise ravis; bensoüülperoksiid võib aga põhjustada tretinoiini molekuli lagunemist, nii et kui seda kasutatakse samal ajal või kombineeritakse samas valemis, võib selle efektiivsus väheneda.

Twyneo kasutab Sol-Geli patenteeritud tehnoloogiat, et manustada tretinoiin ja bensoüülperoksiid ränipõhistesse mikrokapslitesse, et stabiliseerida tretinoiini bensoüülperoksiidi lagunemist ja vabastada see aja jooksul aeglaselt. Omamoodi aktiivsed farmatseutilised koostisosad, tagades seega hea efektiivsuse ja ohutuse. Twyneo valem kasutab ränidioksiidi südamiku-kestastruktuuri retinoehappe kristallide ja bensoüülperoksiidi kristallide mikrokapseldamiseks, nii et need kaks toimeainet sisalduvad kreemis. Twyneo&patendikaitse periood on kuni 2038.

Twyneo farmatseutilised toimeained ja Sol-Gel&ravimite kohaletoimetamise tehnoloogia

Sol-Gel on teinud partneriks Galdermaga, et Twyneot USA-s turustada. Vastuseks sellele heakskiidule saab Sol-Gel regulatiivse verstaposti makse ja jätab endale võimaluse USA turustusõigused tagasi saada viis aastat pärast esimest turustamist Ameerika Ühendriikides.

USA FDA kiitis 26. juulil 2021. Twyneo&uue ravimi taotluse (NDA) heaks. NDA-d toetasid kahe faasi randomiseeritud topeltpimedas sõidukiga kontrollitud mitmekeskuselise uuringu (NCT03761784 ja NCT03761810) positiivsed tulemused ). Andmed näitavad, et Twyneo on näidanud efektiivsust ja head taluvust näo akne vulgarise ravis 9 -aastastel ja vanematel inimestel.

Akne vulgaris on tavaline multifaktoriaalne nahahaigus. Ameerika Dermatoloogia Akadeemia (AAS) andmetel mõjutab haigus Ameerika Ühendriikides kuni 50 miljonit inimest. Kõige sagedamini esineb haigus lapsepõlves ja noorukieas (esineb 80–85% noorukitest), kuid see võib esineda ka täiskasvanutel. Akne vulgarisega patsientidel on kahjustused näol, rinnal, kaelal ja keha tagaküljel, mis sisaldavad palju rasuseid näärmeid. Need kahjustused võivad olla põletikulised (papulid, pustulid, sõlmed) või mittepõletikulised (akne). Akne vulgaris võib oluliselt mõjutada patsientide elukvaliteeti. Lisaks näo püsivate armide tohutule ohule võib kahjustuste ilmnemine põhjustada ka psühholoogilist pinget, sotsiaalset eemaldumist ja enesehinnangu langust.

Winlevi aktiivse farmatseutilise komponendi klaskoterooni molekulaarstruktuur

Alles hiljuti teatasid Sun Pharmaceuticals ja Cassiopea SpA, et nad toovad USA turule 2021. aasta neljandas kvartalis akneravimi Winlevi (1%klaskoteroon, koor). Winlevi kiitis USA FDA heaks augustis 2020. See on uus ainulaadse toimemehhanismiga ravimitüüp. Lokaalse ravimina kasutatakse seda akne vulgarise (acne vulgaris) raviks 12 -aastastel ja vanematel patsientidel. Akne on Ameerika Ühendriikides kõige levinum nahahaigus, mis mõjutab igal aastal 50 miljonit inimest, kuid viimati kiitis FDA uue toimemehhanismiga (MOA) akneravimi heaks ligi 40 aastat tagasi.

Winlevi (1%klaskoteroon, kreem) on esimene USA -s heaks kiidetud uue toimemehhanismiga (MOA) akneravim viimase 40 aasta jooksul ning pakub nahaarstidele ja patsientidele uut ja tõhusat ravimeetodit. Erinevalt akne raviks kasutatavatest suukaudsetest hormoonidest võib Winlevi't kasutada nii mees- kui naispatsientidel.

Winlevi aktiivne farmatseutiline koostisosa on klaskoteroon, mis on esmaklassiline paikne androgeeni retseptori inhibiitor, mis on mõeldud meeste ja naiste akne androgeenide komponendi lahendamiseks. Androgeeni retseptori inhibiitorite roll on piirata nende hormoonide põletikulist toimet, et suurendada rasueritust. Klaskoteroon on väikese molekuliga ravim, mis võib tungida läbi naha, et jõuda rasunäärmete ja karvanääpsude androgeeniretseptoriteni. See ravim on esimene ohutu ja efektiivne paikne androgeeni inhibiitorite ravi ilma süsteemsete kõrvaltoimeta.

Winlevi kasutab paikselt manustatavaid ravimeid kaks korda päevas, et toimida androgeeniretseptoritele ravimikohas, et pärssida dihüdrotestosterooni (DHT) kohalikku (naha) toimet. DHT on aknekahjustuste esinemise peamine tegur. Laboratoorsed uuringud on näidanud, et klaskoteroon võib pärssida lipiidide tootmist õli tootvates rakkudes (sebotsüüdid) ja vähendada põletikuvastaseid tsütokiine ja androgeenide poolt mõjutatud vahendajaid. Seetõttu hävitab klaskoteroon raja, mis soodustab aknekahjustuste tekkimist.

Kahe olulise 3. faasi kliinilise uuringu andmed näitasid, et Winlevi näitas statistiliselt olulisi paranemisi kõigis esmastes kliinilistes tulemusnäitajates, näidates akne edukat ravi ja aknekahjustuste vähenemist, ning see oli hästi talutav, kui seda kasutati kaks korda päevas. Kõige sagedasem lokaalne nahareaktsioon on kerge erüteem. Uuringu käigus ei registreeritud raviga seotud tõsiseid kõrvaltoimeid; kohalikud nahareaktsioonid (kui neid esines) olid sarnased abiainetega, peamiselt kerged. Ravimi ohutus kinnitati avatud ohutusuuringus, mille käigus laiendati ravimi pindala näole ja torsole. Pikaajaline paikne manustamisaeg ja katvus ei suurendanud oluliste kõrvaltoimete esinemissagedust.