Esitatud on uus hüpoglükeemiliste ravimite immeglimiini klass maailmas esimene loendisse kandmine: ainulaadne mehhanism annab piiramatu potentsiaali!

Poxel SA on biofarmaatsiaettevõte, mille peakorter asub Prantsusmaal Lyonis, mis on pühendunud metaboolsete haiguste, sealhulgas 2. tüüpi diabeedi ja alkoholivaba steatohepatiidi (NASH) raviks mõeldud uuenduslike teraapiate väljatöötamisele. Hiljuti teatas ettevõte, et tema partner Sumitomo Dainippon Pharma esitas Jaapanis uue suukaudse hüpoglükeemilise ravimi imeglimiini uue ravimirakenduse (NDA), mida kasutatakse II tüüpi diabeedi raviks. Mõlemad pooled loodavad, et pärast heakskiitmist läheb imeglimin müüki 2021. aastal.

Imeglimiin on esmaklassiline ravim, millel on uus toimemehhanism (MOA) ja mis on suunatud mitokondriaalsetele bioenergeetikumidele, mis võib parandada insuliini sekretsiooni häireid ja insuliinitundlikkust. Mõlemad on 2. tüüpi diabeedi põhjustajad. Imegliminil on ainulaadne kahene toimemehhanism ja sellel on potentsiaal ravida II tüüpi diabeeti praeguse ravimudeli kõigil etappidel. Seda saab kasutada monoteraapiana või täiendusena teistele hüpoglükeemilistele ravimeetoditele.

See rakendus põhineb III faasi kliinilise arendusprojekti TIMES andmetel. Projekt hõlmab 3 võtmefaasi III uuringut (TIMES1, TIMES2, TIMES3), milles osaleb Jaapanis enam kui 1100 patsienti. Nendes uuringutes on imeglimiini annus 1000 mg suu kaudu kaks korda päevas. Uuringu tulemused kinnitasid imeglimiini efektiivsust, ohutust ja talutavust monoteraapiana koos turustatavate suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite või insuliinipreparaatidega Jaapani 2. tüüpi diabeediga patsientide raviks.

Jaapani NDA esitamine tingis Sumitomo Pharmaceuticals poolt Poxel SA-le 500 miljoni jeeni (umbes 4,1 miljoni euro) suuruse verstapostimakse. Lisaks sellele, kui imeglimin heaks kiideti, oli Poxelil õigus saada vahe-eesmärgi makse 17,5 miljardit jeeni (umbes 1,42 miljonit eurot). Pärast toote turuletulekut on Poxelil õigus saada kahekohalist litsentsitasu, mis põhineb müügitulul, ja makseid, mis põhinevad müügieesmärkidel.

imeglimin keemiline struktuur (pildi allikas: Wikipedia)

Imeglimin kuulub suukaudsete keemiliste preparaatide uude klassi, mida nimetatakse Gliminsiks. See on selle klassi ravimite esimene kandidaattoode, mis on jõudnud kliinilisse arengusse. Sellel on ainulaadne toimemehhanism, see on suunatud mitokondrite bioenergeetikutele ja see on ainus, mis võib samaaegselt olla suunatud suu kaudu manustatavale hüpoglükeemilisele ravimile, mis toimib glükoosi homöostaasi korral kõigis kolmes võtmeorganis (maks, lihas ja kõhunääre).

On tõestatud, et immeglimiin vähendab veresuhkru taset, suurendades insuliini sekretsiooni, parandades insuliinitundlikkust ja pärssides glükoneogeneesi. Sellel toimemehhanismil on ka potentsiaal ennetada endoteeli talitlushäireid ja diastoolseid talitlushäireid ning sellel on kaitsev toime diabeedist põhjustatud mikrovaskulaarsete ja makrovaskulaarsete defektide vastu. Lisaks on imeglimiinil ka potentsiaalne kaitsev toime β-rakkude säilimisele ja funktsioonile.

See ainulaadne toimemehhanism pakub imeglimiinile piiramatu potentsiaal II tüüpi diabeedi raviks praeguse hüpoglükeemilise ravimudeli peaaegu kõigis etappides, sealhulgas monoteraapiana või täiendava ravina teistele hüpoglükeemilistele ravimitele.

Poxel ja Sumitomo Pharmaceuticals lõid 2017. aasta oktoobris strateegilise partnerluse imeglimiini arendamiseks ja turustamiseks II tüüpi diabeedi raviks Jaapanis, Hiinas, Lõuna-Koreas ja veel 9 Kagu-Aasia ja Ida-Aasia riigis. Roivant Sciences ja Poxel allkirjastasid 2018. aasta veebruaris 650 miljoni dollari suuruse lepingu imeglimiini arendamiseks ja turustamiseks väljaspool eelnimetatud riike ja piirkondi, sealhulgas USA-d ja Euroopa Liitu. Praegu plaanivad Roivant Sciences all tegutsevad ettevõtted Metavant Sciences ja Poxel viia läbi III faasi kliinilisi projekte USA-s ja Euroopa Liidus.